Lewodopa

Lewodopa (Levodopa, Larodopa, L-DOPA) jest prekursorem DA, w którą przekształca się pod wpływem dekarboksylazy DOPA lub ściślej dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych (jest to wspólny enzym przekształcający również 5-hydroksytryptofan do 5-HT). Po podaniu lewodopy wzrasta stężenie DA w mózgu, przy czym stężenie NA wzrasta znacznie mniej. Po podaniu doustnym lub pozajelitowym znaczna część lewodopy jest dekarboksylowana w tkankach obwodowych, w wyniku czego mniej niż 1% aminokwasu przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Znaczna ilość dekarboksylazy znajduje się w ścianach naczyń włosowatych mózgu, stanowiąc naturalną ?barierę” enzymatyczną ograniczającą przenikanie aminokwasów aromatycznych do mózgu. Należy zwrócić uwagę na fakt, że tzw. strefa chemoreceptorowa, związana z obszarem area postiema i odpowiedzialna za ośrodkowe ogniwo odruchu wymiotnego znajduje się poza barierą krew-mózg. W obszarze tym znajdują się neurony dopaminergiczne, których pobudzenie wywołuje odruch wymiotny (np. pod wpływem lewodopy lub apomorfiny). Zablokowanie obwodowej dekarboksylazy znosi zatem wymiotne działanie lewodopy. Znaczna ilość aminokwasu jest dekarboksylowana, w jelitach, nerkach, wątrobie i obwodowych neuronach adrenergicznych.