Loperamid

Loperamid, związek pochodny fen.ylopiperydyny, znalazł szerokie zastosowanie w leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki. Jest skutecznym: i bezpiecznym środkiem, różniącym się od innych leków tej grupy (difenoksylat, difenoksyna) tym, że nie wykazuje działania na ośrodkowy układ nerwowy przy podawaniu doustnym. Lek ten zmniejsza znacznie perystaltykę jelit, hamując uwalnianie-acetylocholiny z zakończeń i zwojów śródściennych układu przywspółczulnego, zmniejsza również nadmierne wydzielanie wody i śluzu z błony śluzowej przewodu pokarmowego. Lek podany drogą doustną wchłania się stosunkowo wolno z jelit, osiągając największe stężenie w osoczu krwi dopiero po 4?8 h. Wydalany jest szybko z kałem w około 40% i około 18% z moczem. Największe jego stężenie we krwi nie wywołuje reakcji ze strony ośrodkowego układu nerwowego, dlatego też podawany jest tylko doustnie. Lek ten odznacza się silnym i długotrwałym działaniem zapierającym 3-krotnie silniejszym od difenoksylatu i 50-krotnie od kodeiny. W porównaniu z morfiną loperamid okazał się 47 razy bardziej aktywny jako środek zapierający. Różni się również od morfiny tym, że morfina hamuje jedynie wolną fazę cholinergiczną mięśni podłużnych jelit, natomiast loperamid zmniejsza zarówno wolną, jak i szybką (prostaglandy-nowrażliwą) fazę. Działanie loperamidu skierowane jest głównie na struktury nerwowe. Hamowanie hipersekrecji i nadmiernej perystaltyki jelit stwarza odpowiednie warunki pozwalające na zwalczanie biegunki różnego pochodzenia. Loperamid oceniany jest jako lek z wyboru w leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki różnego pochodzenia. Może być on również stosowany w skojarzeniu z sulfonamidami, antybiotykami, kortykosteroidami i innymi lekami działającymi przyczynowo. Brak jest bliższych danych o interakcji loperamidu z innymi lekami.